大阳城8722(中国)有限公司应用化学系刘志博课题组在欧洲核医学与分子影像杂志（Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging）上发表了题为“18F-Boramino Acid PET/CT in Healthy Volunteers and Glioma Patients”的研究论文（DOI: doi.org/10.1007/s00259-021-05212-7）,报道了一类新型氨基酸类核药物的临床转化研究。

此前，为解决氨基酸类核药物标记困难、肿瘤靶向性不足的难题，刘志博及合作者基于羧基（-COO-）与三氟化硼（-BF3-）的相似性发展了一类新型含硼氨基酸核药物——18F-硼氨酸。经细胞及动物实验证实，18F-硼氨酸经特定氨基酸转运载体进入细胞，在肿瘤内有很高的特异性摄取。在该工作中，刘志博课题组通过与北京协和医院及大阳城8722肿瘤医院的合作，成功推动了18F-硼氨酸的临床研究。如下图所示，18F-硼氨酸在恶性胶质瘤摄取高（SUV=2.8-3.2），在健康脑组织摄取低（SUV=0.1-0.2），相比常规PET分子探针18F-葡萄糖，18F-硼氨酸在脑部肿瘤的诊断上有优势。该杂志同期配发了题为“First-in-human study of an 18F-labeled boramino acid: a new class of PET tracers”的专题评述，认为该工作为核医学提供了一类新型PET影像探针，有望克服传统F-18标记氨基酸探针和葡萄糖探针（18F-FDG）的缺点。评述还指出，18F-硼氨酸的提出为氨基酸类放射性药物的发展提供了新思路，其在癌症诊断以及诊疗一体硼中子俘获治疗上的临床应用值得期待。

图1. 18F-硼氨酸用于脑部肿瘤的临床诊断

  大阳城8722肿瘤医院李詝、大阳城8722(中国)有限公司陈俊艺、北京协和医院孔梓任为该文共同第一作者，大阳城8722肿瘤医院杨志、北京协和医院王裕、大阳城8722化学公司刘志博为共同通讯作者。大阳城8722李纪元与大阳城8722肿瘤医院李囡对该工作亦有重要贡献。该工作由三家单位通力协作完成，其中北京大学大阳城8722团队主要负责放射性药物的合成、质控及标记工艺研究，参与了临床研究方案的制定和影像结果分析，并负责了数据总结及文章撰写。该工作得到了北京市重点研发专题、国家自然科学基金委、科技部、大阳城8722基础加强项目、产业横向经费、北京分子科学国家研究中心以及大阳城8722-清华生命科学联合中心的资助。

原文链接：https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-021-05212-7